根据目前公开的信息,上市的NLRP3抑制剂主要有两款:
Inflazome
Inflazome是一家专注于开发口服可用的NLRP3炎性体抑制剂的公司。2020年9月,罗氏公司宣布收购Inflazome,获得了Inflazome产品组合的全部权利,包括临床和临床前口服的小分子NLRP3抑制剂
。
MCC950
虽然MCC950在临床阶段失败,但其作为治疗关节炎的候选药物,对NLRP3表现出活性。尽管其结构同质化严重,缺乏有意义的差异化,但MCC950的发现为后续的药物研发提供了参考
。
这两款药物虽然上市,但都存在一定的问题,如Inflazome的药物尚未上市,而MCC950虽然在早期阶段对NLRP3表现出活性,但由于化合物支架引发的安全问题,在临床阶段失败。
值得注意的是,虽然目前尚无小分子药物上市,但多家制药公司,如百时美施贵宝(BMS)、基因泰克、诺华(Novartis)和罗氏(Roche)等,已经通过收购管线、相关公司的方式,将相关药物管线纳入囊中并迅速推进至临床阶段
。
总的来说,虽然上市的NLRP3抑制剂数量有限,但全球范围内对NLRP3抑制剂的研究和开发正在加速进行中,未来可能会有更多针对NLRP3的药物上市。